Bioactive curcumin

姜黄素 :一种具有多种治疗功效的生物活性物质

姜黄

姜黄,也被称为“印度黄金”,是姜科多年生草本植物,原产于亚洲南部。在阿育吠陀医学中,姜黄的根茎干,粉状可用于治疗呼吸道(哮喘,支气管过度活跃症,过敏症)以及某些肝脏疾病,厌食症,风湿病和感染。在古老的印度教医学中,姜黄被用于扭伤。

在中药中,姜黄用于治疗腹痛。在东方,传统上已将其用于抗炎作用。它的许多治疗作用已通过科学研究得到证实,其中包括姜黄的抗氧化,抗炎,抗癌,抗微生物,溶栓,保护心血管(防止心肌梗塞),降血糖和抗关节炎特性。姜黄的抗氧化特性与其酚类化合物的成分有关,酚类化合物统称姜黄素,姜黄素是姜黄的主要成分之一。

迄今为止,尚无动物和人类研究显示姜黄的使用具有毒性。姜黄也是一种食用色素。

Turmeric powder or Curcuma

姜黄的成熟特性和应用

对姜黄素临床特性的科学研究兴趣显着增长。实际上,出版物的数量从1991年至2000年的10种增加到2001年至2012年7月的52种。姜黄素调节了许多信号传导途径,包括促炎细胞因子,凋亡蛋白,因子NF-κB,C反应蛋白,前列腺特异性抗原等[1]。这种效果现已得到充分描述,并已在多种治疗领域证明了其有效性,包括某些类型的癌症,心血管疾病,风湿病,某些神经系统疾病,甚至胃肠道疾病[2]

整体抗炎

在体外,体内和人类中进行的研究中,姜黄据报道具有抗炎特性,即使以12 g /天的剂量使用姜黄也是安全的[2]。

对疼痛评分至少为5的膝关节骨关节炎患者进行的一项多中心临床研究被随机分配,并接受1200 mg /天的布洛芬或1500 mg /天的姜黄提取物治疗4周。WOMAC指数(西安大略省和麦克马斯特大学骨关节炎指数)比较了这两种疗法在疼痛,僵硬和功能上的有效性。它们的效果相当,但是布洛芬的使用显示出更多的副作用,腹痛/不适[3]。

同样,一项临床研究评估了姜黄对46例15至68岁的男性患者的姜黄的抗炎作用,这些男性接受了腹股沟疝的重建手术。受试者在术后5天每天3次接受姜黄(400 mg),非甾体类抗炎药,保泰松(100 mg)或安慰剂(250 mg乳糖)。这项研究的结果表明,姜黄具有与保泰松相同的抗炎作用。

抗肿瘤

评估姜黄素益处的临床研究表明其对多种癌症的兴趣:结肠直肠癌,胰腺癌,胰腺癌,胃癌,前列腺癌,肝癌,乳腺癌,口腔癌和某些白血病。

一项评估其在晚期胰腺癌患者中的疗效的II期研究显示,某些患者获得了有趣的结果。21名患者在疾病进展期间每天接受8 g口服姜黄素治疗,并且每2个月进行一次评估。评估血液单核细胞中的血清细胞因子水平(IL-6,IL-8,IL-10和IL-1)以及因子NF-κB和COX-2水平。

18个月后,一名患者的病情稳定。一秒钟内,血清中的细胞因子水平显着增加(从4倍增加到35倍),同时肿瘤减少了73%。还观察到了NF-κB和COX-2的负调节[4]

抗炎机制参与姜黄素的抗癌作用,转录因子NF-kB参与炎症,细胞增殖,转化和肿瘤发生的调控。姜黄素可以抑制其激活,并通过调节性级联抑制炎症过程中的肿瘤发生[5]

评估姜黄素预防和治疗益处的各种临床研究结果表明,有希望的结果必须继续进行研究。该分子既可以充当化学预防剂,又可以在致癌作用的不同阶段发挥作用,实际上,它可以调节细胞信号转导的多个分子[6]

阿尔茨海默症(老年痴呆)

这种社会疾病的特征是神经炎症,神经胶质细胞(小胶质细胞和星形胶质细胞)的激活在衰老过程中增加,并且是神经退行性疾病的关键特征。在阿尔茨海默氏病中,由淀粉样β肽(Aβ)引起的神经元死亡和突触功能不全至少部分由小胶质细胞和星形胶质细胞的激活介导。胶质细胞活化导致持续产生促炎性细胞因子和活性氧,从而导致慢性炎性过程。

近年来,研究表明姜黄素具有抗淀粉样蛋白生成,抗炎,抗氧化和螯合的特性,可能导致潜在的神经保护作用[7]

对3例具有认知能力下降以及非常严重的临床和行为痴呆症状的阿尔茨海默氏病患者进行了研究。每天服用100毫克姜黄素后,痴呆症(SPCD)的心理和行为症状得到显着改善,并且护理人员的看护减少。

治疗12周后,神经症状清单的总评分因症状的严重程度和护理人员提供的护理强度而显着降低。在一个案例中,精神状态测试(MMSE)得分从12/30提高到17/30,提高了5分。在另外两个案例中,MMSE没有观察到明显变化,但是,他们在治疗1年后认出了他们的家人。在这段治疗时间之外,未观察到SPCD的再次恶化[8]

过敏性肠综合征

姜黄据报道能够缓解肠易激症状。一项对207位受试者的研究进行了研究,他们每天服用72到144 mg的标准姜黄提取物,持续8周,症状得到改善[9]

在一项初步的开放标签研究中,评估了补充姜黄素在溃疡性直肠炎和克罗恩病中的益处。

一方面,患有溃疡性直肠炎的5名患者每天接受550毫克姜黄素两次,持续1个月,然后每天3次/日,再持续1个月;另一方面,患有克罗恩病的5名患者接受3次/天360毫克/天一天1个月,然后4次/天,另外2个月。在所有溃疡性直肠炎患者中观察到改善(红细胞沉降率和CRP降低)。同样,在4名克罗恩氏病患者中观察到这些比率的降低,与“克罗恩病活动指数”下降55点有关[10]

消化系统疾病和消化道溃疡

欧盟委员会和世界卫生组织(WHO)认识到姜黄根茎治疗消化不良的功效。

在一项涉及45位受试者(24位男性和21位女性,年龄16至60岁)的II期临床研究中,通过内窥镜检查诊断出了25位中的多肽性溃疡。在12周的时间内,每天口服5次,每次600 mg姜黄素。4周后,有12位患者(48%),8周后的18位患者和12周治疗结束时的19位患者不再有溃疡。因此,在治疗12周后,在76%的患者中未观察到溃疡。

在剩下的20名患者中,仅1至2周腹痛和其他症状明显减轻后,未发现已证实的溃疡,而是糜烂,胃炎和消化不良[11]

胆固醇与心血管疾病

胆固醇是在肝脏中合成的,即使后者具有重要的生物学功能,其在动脉壁上的沉积也会导致动脉粥样硬化的出现。

在一项针对10名志愿者的研究中,口服500毫克/天的姜黄素治疗1周显示,血清总胆固醇降低12%,脂质过氧化物降低33%,血液过氧化物升高29%。

由于这些特性,姜黄素可作为抗动脉粥样硬化的化学预防剂[1]

同样,在雅加达进行的一项随机对照临床研究评估了姜黄素对急性冠脉综合症(ACS)患者总胆固醇(LDL-胆固醇和HDL-胆固醇)和甘油三酯水平的影响。在70位患者中进行了评估,其中4组口服了每日剂量可变姜黄素,为期2个月:安慰剂组,低剂量(45 mg),中剂量(90 mg)或高剂量(180 mg)。这些研究表明姜黄素对改善ACS患者的脂质谱具有有益作用[12]。但是,改善脂质谱并不一定意味着姜黄素对ACS有效。

姜黄的生物利用度

姜黄素具有高度的多效性和安全性,可以使其在许多治疗领域成为很有前途的分子。

然而,姜黄的生物利用度低,这是由于其从肠吸收差,肝脏和肠壁的新陈代谢以及系统的快速清除[2] [13]。为了在各种治疗适应症中获得有效剂量的姜黄素,必须使用大剂量的姜黄。

确实,针对25位患者进行的一项有关药代动力学的临床研究表明,以人为单位口服姜黄的剂量为4至8克/天,持续3个月,导致血浆浓度为0、51(±0.11) 1.77(±1.87)µM。因此,姜黄素吸收差,并且其全身生物利用度受到限制。口服吸收后1至2小时血清浓度达到最大值,然后迅速下降[14]

在一项针对15位受试者的研究中,他们每天摄入0.45至3.6 g姜黄达4个月,在服用低剂量姜黄素的患者血清中未检出姜黄素。另一方面,在每天摄入3.6 g的6例患者中,姜黄素的代谢产物,葡萄糖苷和硫酸盐在测量过程中被不断检测到[15]

对于高剂量的10g和12g姜黄素,对于10 g剂量,缀合物的效果更好(35.33±3.78μg/ mL),而不是12 g(26.57±2.97μg/ mL),这可能表明转运机制在饱和状态下饱和。肠内免费姜黄素。此外,10 g剂量的最高血清浓度(Cmax)为2.30±0.26μg/ mL,而12 g剂量为1.73±0.19μg/ mL [16]

由于姜黄素的血浆快速清除及其结合,其治疗用途受到限制,这导致研究人员试图将其与其他物质复合以增加其全身生物利用度。

Curcussentiel

Curcussentiel®是THERASCIENCE实验室注册的100%天然和植物配方。为了产生协同作用,它结合了高滴定的专利姜黄提取物(35%姜黄素)并显示出卓越的生物利用度,姜黄提取物以姜黄素/姜的比例为1/1滴入姜醇中。
姜黄素是疏水性的,在酸性pH下不溶于水,在pH 7.0及以上的水溶液中不稳定,实际上是人体无法利用的。
为确保Curcussentiel®中姜黄素的最大生物利用度,THERASCIENCE实验室选择了一种新的专利形式的100%天然和植物姜黄:姜黄乳糖甘露糖苷。姜黄提取物被胡芦巴中的可溶性半乳甘露聚糖纤维包裹,具有胶凝,乳化和稳定特性。
以这种形式,姜黄素的生物利用度是滴定至95%姜黄素的标准提取物的270倍,这是市场上最高的生物利用度。此外,这种封装使姜黄素具有24小时的计时活性,并允许血脑屏障通过。

获得专利的Curcussentiel®复合物将这种姜黄素的生物利用度提高了270倍,并以1/1的比例在姜油中滴定的姜提取物相结合,以实现最佳的功效和协同作用。

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