秋季养肺需要 白藜芦醇 和 槲皮素 协同作用

白藜芦醇是一种多酚二苯乙烯,存在于包括葡萄在内的红色水果皮中,可能是饮用红酒对健康有益的原因。白藜芦醇已被证明具有抗氧化特性,可以作为雌激素激动剂。该研究检查了白藜芦醇对人气道上皮细胞的抗炎作用。白藜芦醇和相关分子槲皮素,但不是脱氧木糖醇,抑制 A549 细胞释放 IL-8 和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子。雌激素受体拮抗剂他莫昔芬和糖皮质激素拮抗剂米非司酮均未改变白藜芦醇的抑制作用。使用稳定转染到 A549 细胞中的荧光素酶报告基因进一步研究了白藜芦醇作用的机制。与糖皮质激素地塞米松相比,白藜芦醇和槲皮素对 NF-κB-、激活蛋白-1- 和 cAMP 反应元件结合蛋白依赖性转录的抑制程度更大。这些化合物对核心组蛋白的乙酰化或去乙酰化也没有显着影响。白藜芦醇,但不是雌二醇或 N-乙酰半胱氨酸,抑制人初级气道上皮细胞中细胞因子刺激的诱导型一氧化氮合酶表达和亚硝酸盐产生 (IC50 = 3.6 ± 2.9 μM)。白藜芦醇还抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子释放(IC50 = 0.44 ± 0.17 μM)、IL-8 释放(IC50 = 4.7 ± 3.3 μM)和这些细胞中的环氧合酶-2 表达。这项研究表明,白藜芦醇和槲皮素具有新的非甾体抗炎活性,可用于治疗炎症性疾病。

已经证实白藜芦醇具有抗氧化、抗增殖和抗炎特性 。该分子的抗炎特性归因于通过过氧化物酶介导的机制抑制环氧合酶 (COX)-2 转录 和抑制 COX-1 活性。白藜芦醇是一种对基因转录具有多重作用的分子,尽管它本身不是诱导型基因转录的抑制剂。人体静脉内皮细胞暴露于白藜芦醇或相关分子槲皮素会导致纤溶蛋白表达增加,即组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 和尿激酶型纤溶酶原激活剂。白藜芦醇与雌二醇结构相似(图 1),对雌激素受体的亲和力较弱。白藜芦醇也显示出对芳烃核受体的拮抗作用;然而,这种激动剂-拮抗剂相互作用不太可能解释该分子的所有治疗作用。最近,已显示白藜芦醇与鼠脑中的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 结合,表明白藜芦醇可能通过该受体发挥其部分抗炎能力。其他结构相关的植物酚类化合物,如槲皮素和脱氧木糖醇,也可能表现出白藜芦醇的一些特性(图 1)。事实上,相关的二苯乙烯槲皮素表现出与白藜芦醇相似的抗氧化和抗增殖能力 (17, 30, 47)。

Fig. 1.